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  帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。

  帕唑帕尼每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100g/mL无浓度依赖性。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。

  帕唑帕尼给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。

  帕唑帕尼的饮食注意:忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。非小细胞肺癌的化学治疗:化疗是肺癌的主要治疗方法,90%以上的肺癌需要接受化疗治疗。化疗对小细胞肺癌的疗效无论早期或晚期均较肯定,甚至有约1%的早期小细胞肺癌通过化疗治愈。化疗也是治疗非小细胞肺癌的主要手段,化疗治疗非小细胞肺癌的肿瘤缓解率为40%~50%。化疗一般不能治愈非小细胞肺癌,只能延长患者生存和改善生活质量。化疗分为治疗性化疗和辅助性化疗。化疗需根据肺癌组织学类型不同选用不同的化疗药物和不同的化疗方案。化疗除能杀死肿瘤细胞外,对人体正常细胞也有损害。近年化疗在肺癌中的作用已不再限于不能手术的晚期肺癌患者,而常作为全身治疗列入肺癌的综合治疗方案。化疗会抑制骨髓造血系统,主要是白细胞和血小板的下降,可以应用粒细胞集落刺激因子和血小板刺激因子治疗。化疗分为治疗性化疗和辅助性化疗。

  

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